Wiloksazyna to lek przeciwdepresyjny należący do grupy SNRI (serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor), czyli leków blokujących wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny. Innymi lekami z tej grupy dostępnymi w Polsce są wenlafaksyna i duloksetyna.
Lek został zarejestrowany w Europie ze wskazaniem do leczenia depresji w roku 1972. W roku 2002 firma wycofała lek z rynku ze względów finansowych.
W roku 2021 wiloksazyna została zarejestrowana w USA we wskazaniu do leczenia ADHD.
Mechanizm działania i farmakokinetyka
Wiloksazyna blokuje wychwyt zwrotny przede wszystkim noradrenaliny i w mniejszym stopniu serotoniny. Wiloksazyna blokuje również wychwyt dopaminy, ale w bardzo słabym stopniu.
Maksymalne stężenie w osoczu lek osiąga po około 5 godzinach. Czas półtrwania wiloksazyny to 2-5 godzin, natomiast w przypadku preparatu o przedłużonym uwalnianiu 3-12 godzin.
Działania niepożądane
U dorosłych, do głównych działań niepożądanych wiloksazyny należą:
- bezsenność (15%)
- zmęczenie (12%)
- nudności (10%)
- zmniejszenie apetytu (10%)
- suchość w ustach (9%)
- bóle głowy (9%)
U nastolatków (12-17 lat), do najczęstszych działań niepożądanych wiloksazyny należą:
- senność (14%)
- zmniejszenie apetytu (7%)
- nudności (5%)
- zmęczenie (5%)
U dzieci (6-11 lat), do najczęstszych działań niepożądanych wiloksazyny należą:
- senność (9%)
- zmniejszenie apetytu (6%)
- bóle głowy (5%)
Zastosowanie w leczeniu ADHD
Wiloksazyna w kwietniu 2021 roku została w USA zarejestrowana do leczenia dzieci od 6 do 17 r.ż. z ADHD. W maju 2022 zarejestrowano ją do leczenia dorosłych z ADHD.
Wiloksazyna należy do grupy nie-stymulantów. Oznacza to, że – w przeciwieństwie do amfetaminy i metylofenidatu – nie działa doraźnie, a jedynie po długotrwałym (tygodniami) stosowaniu.
Próby kliniczne stanowiące podstawę rejestracji przemawiają za stosowaniem dawek: 100 mg u dzieci, 200 mg u nastolatków i 400 mg u dorosłych.
Skuteczność leczenia ADHD
Badania stanowiące podstawę rejestracji oceniały odsetek pacjentów z redukcją nasilenia objawów ADHD o co najmniej 50%. Przy takim założeniu, w grupie dzieci poprawę uzyskano u 35-40% pacjentów, a w grupie nastolatków u 50% pacjentów.
W badaniu oceniającym działanie w populacji dorosłej, poprawę zdefiniowano jako redukcję nasilenia objawów o 30%. Przy takim założeniu, w grupie dorosłych poprawę odnotowano u 65% osób.
Co bardzo istotne, efekt obserwowano już po tygodniu, najdalej dwóch przyjmowania leku. Jest to istotna różnica w porównaniu do pozostałych leków z grupy nie-stymulantów, które zazwyczaj efekt dają po co najmniej miesiącu stosowania.
Literatura:
Nasser A, Hull JT, Chaturvedi SA, Liranso T, Odebo O, Kosheleff AR, Fry N, Cutler AJ, Rubin J, Schwabe S, Childress A. A Phase III, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial Assessing the Efficacy and Safety of Viloxazine Extended-Release Capsules in Adults with Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder. CNS Drugs. 2022 Aug;36(8):897-915.
Nasser, Azmi PhD; Liranso, Tesfaye PhD; Adewole, Toyin MD; Fry, Nicholas MS; Hull, Joseph T. PhD; Busse, Gregory D. PhD; Chowdhry, Fatima MD; Cutler, Andrew J. MD; Jones, Nandita Joshi MD∥; Findling, Robert L. MD; Schwabe, Stefan MD, PhD#. A Phase 3, Placebo-Controlled Trial of Once-Daily Viloxazine Extended-Release Capsules in Adolescents With Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology 41(4):p 370-380, 7/8 2021.
Nasser A, Liranso T, Adewole T, Fry N, Hull JT, Chowdhry F, Busse GD, Cutler AJ, Jones NJ, Findling RL, Schwabe S. A Phase III, Randomized, Placebo-controlled Trial to Assess the Efficacy and Safety of Once-daily SPN-812 (Viloxazine Extended-release) in the Treatment of Attention-deficit/Hyperactivity Disorder in School-age Children. Clin Ther. 2020 Aug;42(8):1452-1466.